Блокаторы н2 рецепторов гистамина

Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием. Механизм действия h2 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Блокаторы H2-рецепторов

Данная группа является среди фармакологических препаратов одной из ведущих, принадлежит к средствам выбора при лечении язвенных заболеваний. Открытие блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов за последние два десятилетия считается крупнейшим в медицине, помогает в решении экономических доступная стоимость и социальных проблем.

Благодаря препаратам Н2-блокаторов результаты терапии язвенных заболеваний значительно улучшились, хирургические вмешательства стали применяться по возможности реже, качество жизни пациентов улучшилось. Большим плюсом является невысокая стоимость и при этом эффективность препаратов. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов применяют для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Механизм воздействия — блокирование Н2 рецепторов иначе их называют гистаминовыми клеток слизистой желудка.

По этой причине снижается продуцирование и поступление в просвет желудка соляной кислоты. Данная группа лекарств относится к антисекреторным противоязвенным препаратам.

Чаще всего блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов используют в случаях проявлений язвенной болезни. Блокаторы Н2 не только уменьшают выработку соляной кислоты, но и подавляют пепсин, желудочная слизь при этом увеличивается, здесь повышается синтез простагладинов, увеличивается секреция бикарбонатов. Моторная функция желудка нормализуется, улучшается микроциркуляция. Блокатор взаимодействует с цитохромами Р микросомальным ферментом , при этом происходит изменение скорости печеночного метаболизма ксенобиотика.

В связи с этим он способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие, поэтому возможна кумуляция и усиление рисков побочных эффектов. Среди всех блокаторов Н2 "Циметидин" лучше проникает в ткани, что также приводит к усилению побочных эффектов. Он вытесняет эндогенный тестостерон из связи с периферическими рецепторами, тем самым обуславливая нарушения половых функций, приводит к снижению потенции, развивает импотенцию и гинекомастию. Блокатор Н2 гистаминовых рецепторов III поколения — "Фамотидин" - меньше проникает в ткани и органы, тем самым количество побочных явлений уменьшается.

Не вызывают половых расстройств и препараты последующих поколений — "Ранитидин", "Низатидин", "Роксатидин".

Все они не взаимодействуют с андрогенами. Появились описания блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов препараты поколения экстра-класса , название — "Эбротидин", особняком выделен "Ранитидин висмута цитрат", это не простая смесь, а комплексное соединение.

Здесь основа - ранитидин - связывается с трехвалентным висмуса цитратом. Селективность — явление дозозависимое и относительное. Для сравнения: "Фамотидин" мощнее "Ранитидина" в восемь раз, "Цинитидина" — в сорок раз. Различия в силе определяются по данным об эквивалентности доз различных Н2-блокаторов, которые воздействуют на подавление соляной кислоты.

Сила связей с рецепторами определяет также длительность воздействия. Если препарат сильно связан с рецептором, диссоциирует медленно, обуславливается продолжительность эффекта.

На базальную секрецию "Фамотидин" воздействует наиболее длительно. Как показывают исследования, "Циметидин" обеспечивает снижение базальной секреции на протяжении 5 часов, "Ранитидин" — часов, 12 часов - "Фамотидин". Н2-блокаторы принадлежат группе гидрофильных лекарственных веществ.

Среди всех поколений "Циметидин" менее других гидрофильный, при этом умеренно липофильный. Это и дает ему возможность легкого проникновения в различные органы, воздействия на Н2-рецепторы, что приводит к множеству побочных эффектов. Максимальное число побочных эффектов у "Циметидина". История данной группы Н2-блокаторов началась в году. Английская компания в лабораторных условиях под руководством Джеймса Блэка исследовала и синтезировала огромное количество соединений, которые по структуре были схожи с молекулой гистамина.

После того как безопасные соединения были выявлены, их передали на клинические исследования. Самый первый блокатор буриамид был не совсем эффективным. Его структура была изменена, получился метиамид. Исследования клинические показали большую эффективность, но проявилась большая токсичность, которая проявилась в форме гранулоцитопении. Дальнейшие работы привели к тому, что был открыт "Циметидин" I поколение препаратов. Препарат прошел успешные клинические испытания, в году его одобрили.

Тогда-то стали использовать блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов в клинической практике, это была революция в гастроэнтерологии.

Джеймс Блэк в году получил за это открытие Нобелевскую премию. Наука не стоит на месте. Из-за множественных побочных эффектов "Циметидина" фармакологи стали держать ориентир на поиск более эффективных соединений.

Так были открыты и другие новые блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты снижают секрецию, но не влияют на ее стимуляторы ацетилхолин, гастрин. Существует более современный класс лекарств — ингибиторы протоновой помпы. Они превосходят по кислотоподавлению, по минимуму побочных эффектов, по времени воздействия блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов.

Препараты, названия которых перечислены выше, все равно в клинической практике применяются довольно часто в силу генетики, по экономическим соображениям чаще это "Фамотидин" или "Ранитидин". Антисекреторные современные средства, применяемые для снижения количества соляной кислоты, делятся на два больших класса: ингибиторы протонной помпы ИПП , а также блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Препараты последние характеризуются эффектом тахифилаксии, когда повторный прием вызывает снижение лечебного эффекта.

У ИПП нет такого недостатка, поэтому их, в отличие от блокаторов Н2, рекомендуют к длительной терапии. Феномен развития тахифилаксии при приеме Н2-блокаторов наблюдается с начала терапии в течение 42 часов. При лечении язвенных гастродуоденальных кровотечений не рекомендуется применять Н2-блокаторы, предпочтение отдается ингибиторам протоновой помпы.

В некоторых случаях блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов классификация указана выше , а также препараты ИПП иногда вызывают резистентность. При проведении у таких больных мониторинга рН среды желудка не выявляется каких-либо изменений по уровню интрагастральной кислотности. Иногда выявляются случаи резистентности к какой-либо группе Н2 блокаторов 2 или 3 поколения либо к ингибиторам протонной помпы.

Причем увеличение дозы в таких случаях не дает результата, необходимо подобрать другой тип лекарственного средства. При динамическом наблюдении за процессом лечения кислотозависимости наиболее рациональной считается схема, где суточная рН-метрия исследуется на первый, а затем на пятый и седьмой день терапии.

Наличие больных с полной резистентностью указывает на то, что в медицинской практике не существует препарата, который бы обладал абсолютной эффективностью. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов побочные эффекты вызывают с различной частотой. К побочным эффектам относятся:.

Фамотидин больше всего побочных эффектов оказывает на желудочно-кишечный тракт, при этом часто развивается диарея, в редких случаях, наоборот, возникает запор. Диарея возникает из-за антисекреторного воздействия. Из-за того, что количество соляной кислоты в желудке снижается, уровень рН повышается.

При этом пепсиноген медленнее превращается в пепсин, который помогает расщеплению белков. Пищеварение нарушается, и чаще всего развивается диарея. К блокаторам Н2 гистаминовых рецепторов относится ряд препаратов, которые имеют следующие противопоказания к применению:. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов, механизм действия которых теперь понятен, имеют определенные фармакокинетические лекарственные взаимодействия. Всасывание в желудке. Из-за антисекреторных эффектов Н2-блокаторы способны влиять на всасывание тех лекарств-электролитов, где есть зависимость от рН, так как у препаратов может снижаться степень диффузии и ионизация.

Чтобы избежать подобных нарушений всасывания, лекарственные препараты необходимо принимать за часа до использования Н2-блокаторов. Печеночный метаболизм. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов препараты I поколения особенно активно взаимодействуют с цитохромом Р, который является главным окислителем печени. Сильнее всех в реакцию с цитохромом Р вступает "Циметидин", в 10 раз больше, чем "Ранитидин".

Взаимодействие с "Фамотидином" совсем не происходит. По этой причине при использовании "Ранитидина" и "Фамотидина" не происходит нарушение печеночного метаболизма лекарственных средств, либо оно проявляется в незначительной степени. Скорость печеночного кровотока. Канальцевая экскреция почек.

Н2-блокаторы эксретируются при активной секреции канальцев почек. В этих случаях возможны взаимодействия с параллельными лекарственными средствами, если их экскрекция осуществляется по тем же механизмам. Кроме этого, его терапевтическая доза способна обеспечить низкую концентрацию в плазме, которая не будет в значительной степени конкурировать с другими средствами на уровнях кальциевой секреции. Фармакодинамические взаимодействия. Взаимодействие Н2-блокаторов с группами других антисекреторных препаратов способно увеличить терапевтическую эффективность например, с холиноблокаторами.

Комбинация со средствами, которые воздействуют на хеликобактер препараты метронидазола, висмута, тетрациклина, кларитромицина, амоксициллина , ускоряет затягивание пептических язв. Фармакодинамические неблагоприятные взаимодействия установлены при совмещении с препаратами, в состав которых входит тестостерон.

Стакан гречки и 3 картофелины нужны для вкусных котлет: семья их обожает. Такой ребенок станет успешным. Сильные стороны упрямых и непослушных детей.

Видео создания шедевра из акрила. Екатерине Копановой — 35 лет: многодетная мама показала подросших деток. Урожаю огурцов и помидоров моего соседа завидуют все. Оказывается, дело в кефире. Всемирно известный вирусолог рассказывает о ходе работ над вакциной от Covid Картины в танце.

Мужчина сменил работу ради искусства. Удалец:бесстрашный черный дронго, размером со скворца, решил прокатиться на сове. Чемпион мира F1 Нико Росберг рассказал, что впечатлен очищением планеты. Астероид упал под фатальным углом: почему у динозавров не было шансов выжить. Девушка купила леггинсы через интернет.

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов - препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

H2 гистаминоблокаторы: особенности применения и стоимость

Поиск на сайте. Анатомия и физиология ЖКТ. Болезни органов пищеварения KK93 и другие. Ожирение, похудение. Лекарственные средства. Нелекарственные средства.

Из истории гастроэнтерологии и медицины вообще. Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

H2-блокаторы гистаминовых рецепторов англ. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам. Из истории Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов История блокаторы H2-гистаминовых рецепторов начинается с года, когда под руководством Джеймса Блэка в лаборатории компании Smith Kline French в Англии после преодоления первоначальных трудностей было синтезировано и исследовано большое число соединений, сходных по структуре с молекулой гистамина.

Выявленные на доклиническом этапе эффективные и безопасные соединения были переданы на клинические исследования. Первый селективный Н2-блокатор буримамид оказался недостаточно эффективным. Структуру буримамида несколько изменили и получили более активный метиамид. Клинические исследования этого препарата показали хорошую эффективность, но неожиданно высокую токсичность, проявляющуюся в форме гранулоцитопении.

Дальнейшие усилия привели к созданию циметидина. Циметидин успешно прошёл клинические исследования и был одобрено в г. За это открытие Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию в г. Однако Н2-блокаторы не осуществляют полного контроля над блокировкой выработки соляной кислоты, так как воздействуют только на часть механизма, участвующего в её продукции.

Они снижают секрецию, вызванную гистамином, но не влияют на такие стимуляторы секреции, как гастрин и ацетилхолин. На рисунке справа А. Яковенко схематически показаны механизмы регуляции секреции соляной кислоты в желудке. Голубым изображена обкладочная париетальная клетка, G — гастриновый рецептор, Н 2 — гистаминовый рецептор, М 3 — ацетилхолиновый рецептор. Н2-блокаторы — относительно устаревшие лекарства Сравнение суточной антисекреторной активности блокаторов H2-рецепторов ранитидин и омепразола Маев И.

Н2-блокаторы по всем фармакологическим параметрам кислотоподавлению, времени действия, числу побочных эффектов и т. Из антисекреторных средств , снижающих продукцию соляной кислоты в желудке, в настоящее время в клинической практике находят своё применение два класса: H 2 -блокаторы гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы. H 2 -блокаторы имеют эффект тахифилаксии снижение лечебного эффекта препарата при повторном приёме , а ингибиторы протонной помпы — нет.

Поэтому ингибиторы протонной помпы могут быть рекомендованы для длительной терапии, а H 2 -блокаторы — нет. В механизме развития тахифилаксии H 2 -блокаторов играет роль повышение образования эндогенного гистамина , конкурирующего за H 2 -гистаминовые рецепторы. Появление этого феномена наблюдается в течение 42 часов с момента начала терапии H 2 -блокаторами Никода В.

В лечении пациентов с язвенными гастродуоденальными кровотечениями применение H 2 -блокаторов не рекомендовано, предпочтительным является использование ингибиторов протонной помпы Российское общество хирургов. У этих больных при мониторировании рН желудка не наблюдалось существенного изменения уровня интрагастральной кислотности. Встречаются случаи резистентности только к какой-либо одной группе препаратов: блокаторам Н2-рецепторов гистамина 2-го ранитидин или 3-го поколения фамотидин , или какой-либо группе ингибиторов протонной помпы.

Увеличение дозы при резистентности к препарату, как правило, безрезультатно и требуется его замена на другой тип препарата Рапопорт И. Информация на сайте www. Условия использования. Болезни органов пищеварения KK93 и другие Хирургия Ожирение, похудение Лекарственные средства Нелекарственные средства Из истории гастроэнтерологии и медицины вообще. Если лечение не помогает. Популярно о болезнях ЖКТ. Кислотность желудка. Сравнение суточной антисекреторной активности блокаторов H2-рецепторов ранитидин и омепразола Маев И.

Диагностика болезней ЖКТ. Симптомы болезней ЖКТ. Видео для пациентов.

Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов: названия препаратов

Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов — это препараты, которые блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка что сопровождается снижением секреции желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.

Препараты этой группы блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и оказывают противоязвенное действие. Стимуляция Н 2 -гистаминовых рецепторов сопровождается усилением секреции желудочного сока, что обусловлено повышением внутриклеточного цАМФ под влиянием гистамина.

На фоне применения блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов наблюдается снижение секреции желудочного сока. Ранитидин подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином в меньшей степени секрецию соляной кислоты.

Способствует увеличению рН желудочного содержимого, снижает активность пепсина. Продолжительность действия препарата при однократном приеме - около 12 ч. Фамотидин тормозит базальную и стимулированную продукцию соляной кислоты гистамином, гастрином, ацетилхолином. Снижает активность пепсина.

Циметидин ингибирует гистамин-опосредованную и базальную секрецию соляной кислоты и незначительно влияет на карбахолиновую продукцию. Тормозит секрецию пепсина.

После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 1 ч. Ранитидин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается через 2—3 ч после приема дозы мг. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Проходит через плацентарный барьер. Период полувыведения — 2—3 ч. Фамотидин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Максимальный уровень препарата в плазме крови определяется через 2 ч. Незначительное количество препарата метаболизируется в печени. Большая часть выделяется в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения от 2,5 до 4 ч. После приема внутрь циметидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Период полувыведения препарата составляет около 2 ч.

Циметидин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Перед началом применения препаратами этой группы необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. На фоне лечения препаратами этой группы следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В ходе лечения следует избегать приема продуктов питания, напитков или препаратов, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудка. Фамотидин и циметидин могут приводить к появлению ложноотрицательных результатов при проведении аллергологических кожных проб.

Больным старше 75 лет следует корректировать дозу препаратов этой группы особенно циметидина. Общие сведения Механизм действия Фармакокинетика Место в терапии Противопоказания Побочные эффекты Меры предосторожности Взаимодействия. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. Общие сведения Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов — это препараты, которые блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка что сопровождается снижением секреции желудочного сока и оказывают противоязвенное действие.

Механизм действия Препараты этой группы блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и оказывают противоязвенное действие. Синдром Золлингера-Эллисона. Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Профилактика послеоперационных язв. Язвенные поражения ЖКТ, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств.

С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих клинических ситуациях: Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Детский возраст. Со стороны ЦНС: Головная боль.

Чувство усталости. Со стороны ЖКТ: Сухость во рту. Потеря аппетита. Боли в животе. Повышение активности печеночных трансаминаз. Острый панкреатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Брадикардия.

Снижение АД. Атриовентрикулярная блокада. Со стороны системы кроветворения: Тромбоцитопения. Аллергические реакции: Кожная сыпь. Ангионевротический отек. Анафилактический шок. Со стороны органов чувств: Парез аккомодации.

Нечеткость зрительного восприятия. Со стороны репродуктивной системы: Гинекомастия. Снижение либидо. Прочие: Алопеция. Ранитидин может вызывать острые приступы порфирии. При одновременном применении блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов с другими лекарственными средствами возможны следующие реакции: С антацидами — замедление абсорбции блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов.

С антикоагулянтами непрямого действия, трициклическими антидепрессантами — угнетение метаболизма эти препаратов. С миелодепрессантами — повышение риска развития нейтропении.

С опиатными анальгетиками - угнетение их метаболизма, повышение плазменных концентраций этих препаратов. С бензодиазепинами - угнетение их метаболизма и повышение плазменных концентраций этих препаратов. С амиодароном, прокаинамидом, хинидином — повышение плазменных концентраций указанных препаратов. С эритромицином - повышение плазменных концентраций этого препарата с увеличением риска его токсичности.

Лекарства и мед. Квамател табл. Фамотидин табл. Ваши покупки Бонусная карта Спецпредложения. Заменители сахара Купирование гипогликемии Диабетические каши Диабетические варенья и джемы Диабетические сиропы и напитки Диабетические конфеты и леденцы. Ароматерапия Парфюмерия Красивые волосы Декоративная косметика Предметы личной гигиены Солнцезащитные средства Средства для похудения Биологически активные добавки Косметические приборы и массажеры.

Лечебный трикотаж Ортопедическая продукция Средства от насекомых Одежда. Товары для мам и будущих мам Уход до и после родов. Бренды и производители. Расходные материалы для инфузий и инъекций Средства дезинфекции Средства гигиены полости рта Ортопедическая продукция и массажеры Лечебный трикотаж и согревающее белье. Диетические напитки Диабетические варенья и джемы Диабетические сиропы и напитки Диабетические конфеты и леденцы Батончики-мюсли.

Товарные группы Биологически активные добавки к пище БАД Средства по уходу за кожей лица любого типа Бальзамы - ополаскиватели, лосьоны и спреи для волос Шампуни для сухих и поврежденных волос Гели, крема для душа, пены для ванны Средства гигиены полости рта Средства по уходу за волосами Простыни пеленки впитывающие Маски для лица Согревающая одежда все "Товарные группы". Красота и здоровье Категория Уход за лицом Специфический дерматологический уход Уход за телом Уход за детьми Косметические наборы Уход за бровями и ресницами Уход за полостью рта Маникюр и педикюр Косметические средства для спортсменов.

Уход и забота Категория Гигиенические средства при недержании Косметические средства ухода при недержании Предметы ухода за больными Приспособления для инвалидов Искусственное питание Уход для пациентов с колостомой, уростомой Перевязочные материалы Медицинские приборы Расходные материалы для медицинской техники.

Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов — это препараты, которые блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка что сопровождается снижением секреции желудочного сока и оказывают противоязвенное действие. Препараты этой группы блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и оказывают противоязвенное действие.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов

Блокаторы H2-рецепторов, также H2-гистаминоблокаторы, антагонисты H2-рецепторов — группа лекарственных препаратов, которую используют в лечении заболеваний пищеварительной системы, сопровождающихся гиперсекрецией желудочного сока и соляной кислоты. Это связано с блокадой рецепторов гистамина II типа, расположенных в слизистой оболочке стенки желудка. История создания блокаторов H Н2 рецепторов тесно связана с изучением физиологической роли гистамина, а также механизма действия гистамина и исследованием его взаимодействия со специфическими гистаминорецепторы.

Еще в году открыто специфические гистаминорецепторы, но первые синтезированные ингибиторы рецепторов не влияли на секрецию желудочного сока, стимулированную гистамином.

Лишь в году был открыт второй тип гистаминорецепторов, которые влияют на выработку соляной кислоты и пепсина в париетальных клетках желудка, выделение слизи в желудке, и в меньшей степени также влияют на тормозные процессы в ЦНС и на проводящую систему сердца.

После открытия второго типа гистаминорецепторов усилия исследователей были направлены на синтез подобных гистамина химических соединений, которые могли бы стать его конкурентными антагонистами. Первым подобным препаратом стал буримамид, но он имел слишком низкую активность для клинического применения. В году был синтезирован метиамид, что имел достаточную активность в подавлении желудочной секреции, но имел большое количество побочных эффектов, в том числе токсическое действие на костный мозг, проявлялась в форме гранулоцитопении.

Разработка нового класса лекарственных препаратов, которые впервые обеспечивали выраженное, выборочное и длительное подавление кислотности желудка патогенетическим способом, и позволили существенно сузить показания к оперативному лечению язвенной болезни, сыграла в то время революционную роль в развитии гастроэнтерологии.

За разработку новой группы лекарственных препаратов руководитель группы исследователей Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в году. Позже были разработаны и другие препараты данной группы — роксатидин, лафутидин, ебротидин данный момент блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов применяются значительно реже, уступив место блокаторам протонной помпы, в связи с низкой антисекреторной активностью, большим количеством побочных эффектов, явлением тахифилаксии и участившимися случаями резистентности к препаратам группы.

К препаратам первого поколения традиционно относят циметидин. К препаратам второго поколения относят ранитидин, к препаратам третьего поколения — фамотидин, к препаратам четвертого поколения — низатидин, к препаратам пятого поколения — роксатидин согласно некоторых классификаций, роксатидин и низатидин относят к препаратам III поколения.

Препараты лафутидин, ебротидин, ниперотидин, мифентидин, применяемых в клинической практике в ряде стран, не классифицированные в отношении поколения блокаторов H Н2 рецепторов. В клинике используют также комбинированный препарат ранитидина и субцитрата висмута, что согласно международной классификации относят также к H 2 гистаминоблокаторы. Механизм действия всех блокаторов H Н2 рецепторов заключается в угнетении секреции желудочного сока, что связано с конкурентной блокадой рецепторов гистамина II типа, расположенных в слизистой оболочке стенки желудка.

Все препараты группы подавляют секрецию соляной кислоты париетальной клетки слизистой оболочки желудка; в том числе как спонтанную базальную , так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином, пентагастрином, кофеином и менее выражено — и ацетилхолином, преимущественно за счет снижения базальной и ночной секреции соляной кислоты.

Блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов также подавляют активность фермента желудочного сока пепсина. Все H 2 гистаминоблокаторы способствуют активации кровообращения в слизистой оболочке желудка, повышают секрецию бикарбонатов, способствуют восстановлению клеток эпителия слизистой оболочки желудка и увеличивают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка. Новейшие препараты группы H 2 гистаминоблокаторы ебротидин имеют выраженные гастропротективни свойства.

В отличие от H 1 гистаминоблокаторы, блокаторы гистаминорецепторов второго типа не имеют адренергической активности, антихолинергического активности, не имеют местноанестезирующего активности и практически не имеют седативного эффекта, поскольку плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Циметидин и в меньшей степени ранитидин, обладают способностью подавлять микросомальные ферменты печени и тормозить метаболизм части лекарственных препаратов варфарина, фенитоина, теофиллина, циклоспорина, амиодарона и других антиаритмических препаратов, эритромицин.

Блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов подавляют выработку внутреннего антианемического фактора Кастла, что может сопровождаться развитием анемии. Циметидин имеет антиандрогенов действие, связанной с вытеснением из связи с рецепторами клеток тестостерона, и может проявляться в том числе импотенцией. Так же чаще всего при применении циметидина увеличивается уровень пролактина в крови.

Циметидин может также влиять на метаболизм эстрогенов и повышать их концентрацию в плазме крови. Блокаторы гистаминорецепторов второго типа могут применяться и при других заболеваниях, которые непосредственно не связаны с повышением кислотности желудочного сока.

Так, например, экспериментально доказана эффективность циметидина при некоторых вариантах колоректального рака. В начале исследований фармакологических свойств циметидина рекомендовалось его приложениях при различных кожных заболеваниях.

Согласно исследованиям датских ученых, ранитидин может применяться в лечении инфекционного мононуклеоза и послеоперационной и сепсис-индуцированной иммуносупрессии. Экспериментально доказана возможность применения фамотидина при резистентных формах шизофрении, а также в лечении аутизма у детей, и при паркинсонизме. Все блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов быстро всасываются при пероральном применении, достигая максимальной концентрации в крови в течение минут.

Циметидин, ранитидин, фамотидин и низатидин могут также применяться парентерально. Продолжительность действия препаратов группы составляет для циметидина часов, ранитидина часов, фамотидина часов, низатидина часов, роксатидину часов.

Препараты группы H 2 гистаминоблокаторы исключая циметидина плохо проникают в ткани организма, исключая пищеварительной системы, включая плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, но могут проходить через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко.

Метаболизируются препараты группы H 2 гистаминоблокаторы в печени, преимущественно в незначительном количестве. Выводятся препараты группы из организма с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения для циметидина составляет , ранитидина часа, фамотидина 2, часа, низатидина около , роксатидину , ебротидину часов. Период полувыведения блокаторов H Н2 рецепторов может существенно увеличиваться при печеночной недостаточности особенно при применении циметидина и низатидина и почечной недостаточности особенно при применении фамотидина, в меньшей степени ранитидина и роксатидину.

Блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах ЖКТ, синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, при которых наблюдается повышенная кислотисть гастрит, дуоденит , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и эрозивном эзофагите, для профилактики синдрома Мендельсона и аспирационных пневмоний, системный мастоцитоз, а также панкреатите.

Данные о применении H 2 гистаминоблокаторы желудочно-кишечном кровотечении дискутабельна. В настоящее время в клинической практике из препаратов группы чаще всего применяется фамотидин, как у взрослых, так и в детском возрасте, реже ранитидин. Роксатидин и низатидин применяются редко в связи с отсутствием преимуществ перед фамотидином и блокаторами протонной помпы, и выше антисекреторной активностью фамотидина по сравнению с этими препаратами. Побочное действие со стороны блокаторов H2-рецепторов возникает редко.

Чаще всего побочные эффекты возникают при применении циметидина, поскольку среди блокаторов H Н2 рецепторов он имеет самую высокую липофильностью и лучшую проницаемость в ткани организма. Чаще всего H 2 гистаминоблокаторы вызывают побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. При применении препаратов группы может наблюдаться диарея, реже запор, что связано с их антисекреторным действием.

Также при применении гистаминоблокаторов второго типа могут наблюдаться тошнота, рвота, боли в животе, может наблюдаться стимуляция формирования пилоростеноза, крайне редко — панкреатит преимущественно при применении циметидина.

Гепатотоксичность что проявляется повышением активности аминотрансфераз и снижением кровотока в печени также характерна больше для циметидина, в меньшей степени для низатидина. Редко при применении гистаминоблокаторов второго типа могут наблюдаться побочные эффекты со стороны нервной системы. Среди побочных эффектов со стороны нервной системы могут наблюдаться головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, реже — нарушение зрения, нарушение сознания, возбуждение, депрессия, галлюцинации, судороги.

Кардиотоксичность, что проявляется AV-блокадой, экстрасистолией, тахикардией или брадикардией, очень редко асистолией, является следствием блокады H2-рецепторов миокарда под влиянием препаратов группы гистаминоблокаторов второго типа. При внутривенном применении циметидина, ранитидина и фамотидина может наблюдаться артериальная гипотензия. Циметидин является ингибитором микросомальных ферментов печени, поэтому подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови других лекарственных препаратов — бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов нифедипин , антиаритмических препаратов амиодарона, хинидина, пропафенона, новокаинамида, лидокаина , циклоспорина, варфарина, диазепама, трициклических антидепрессантов, теофиллина, фенитоина, части антибиотиков эритромицина, метронидазол и части антиретровирусных препаратов делавирдин, маравирок При применении циметидина также повышается концентрация в крови силденафила.

При применении циметидина снижается выделение из организма метадона. При применении циметидина может наблюдаться антиандрогенная действие, которое связано с вытеснением из связи с рецепторами клеток тестостерона, и может проявляться в том числе импотенцией и эректильной дисфункцией, а повышение уровня пролактина в крови может сопровождаться гинекомастией. При резкой отмене препаратов группы может наблюдаться синдром отмены, который может приводить к рецидиву язвенной болезни или развития перфоративной язвы.

При применении H 2 гистаминоблокаторы, особенно в сочетании с антибиотиками, увеличивается вероятность развития псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Все препараты группы блокаторов H Н2 рецепторов противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам группы, беременности, кормлении грудью, при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Большинство препаратов группы применяются у детей старше 14 лет, только фамотидин разрешен для применения у детей более раннего возраста. Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться. История создания История создания блокаторов H Н2 рецепторов тесно связана с изучением физиологической роли гистамина, а также механизма действия гистамина и исследованием его взаимодействия со специфическими гистаминорецепторы.

Механизм действия Механизм действия всех блокаторов H Н2 рецепторов заключается в угнетении секреции желудочного сока, что связано с конкурентной блокадой рецепторов гистамина II типа, расположенных в слизистой оболочке стенки желудка. Фармакокинетика Все блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов быстро всасываются при пероральном применении, достигая максимальной концентрации в крови в течение минут.

Показания к применению Блокаторы H 2 гистаминовых рецепторов применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах ЖКТ, синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, при которых наблюдается повышенная кислотисть гастрит, дуоденит , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и эрозивном эзофагите, для профилактики синдрома Мендельсона и аспирационных пневмоний, системный мастоцитоз, а также панкреатите.

Побочное действие Побочное действие со стороны блокаторов H2-рецепторов возникает редко. Противопоказания Все препараты группы блокаторов H Н2 рецепторов противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам группы, беременности, кормлении грудью, при выраженных нарушениях функции печени и почек. Показать больше. Хотите быть в курсе новостей медицины? Подпишитесь на нашу рассылку, чтобы получать новые обновления!

Адрес электронной почты. Похожие статьи. Белозор болотный Боярышник кривочашечковий Балаклава головной убор Бактериолиз Добавить комментарий Отменить ответ Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.

Проверьте также. Белена бледная Закрыть Искать. Закрыть Войти. Забыли пароль?

Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов - препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы. На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые Н2 клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве. Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах , имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально. Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:.

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:. Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина медикаментов I поколения. Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения низатидина : Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков. Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином. Торговое название роксатидина: Роксан.

Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ.

При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается. У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения фамотидин. Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания. Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям. Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов. Болит тазобедренный сустав что делать, как лечить? Ранозаживляющие мази для открытых ран. Болит плечо левой руки, что делать? Как лечить бронхит у взрослых.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Гистамин и анандамид — Вячеслав Дубынин

Комментариев: 5

  1. Vera:

    Укус надо смазать уксусной кислотой. Сразу утихает боль и уменьшается отёк.

  2. olga n.:

    Самое страшное зло – САХАРОЗАМЕНИТЕЛИ!!!

  3. great_sleeper:

    ПОЛНЫЙ САМОКОНТРОЛЬ И БУДЕШЬ ЗДОРОВ ,ЧТОБЫ ПОТОМ НЕ БЕГАТЬ ПО ВРАЧАМ. СДАЙ ВСЕ АНАЛИЗЫ-БУДЕШЬ ЗНАТЬ СВОЙ ОРГАНИЗМ.

  4. Yuriy:

    mordjan1, во многих продуктах соль присутствует по умолчанию, да и норма дневная соли в день совсем мала. Мы же солим всё, пересаливаем, мы не помним настоящего вкуса продуктов. Сольо нужна, но в таком минимуме, который мы уже и за норму не считаем. А всё что продаётся в магазинах просто есть невозможно. Колбасы, сосиски, консервы… Я не могу это есть. Я ем без соли и овощи и яйца, и мне вкусно. Мама, бабушка, прабабка – все страдали сосудистыми заболеваниями. Мама солила солёное и слышать ничего не хотела о вреде соли. К сожалению, до 64х только дожила.

  5. dubareva:

    Людмила, конечно, странно. А Вам спасибо.