Холиноблокаторы препараты что это такое простыми словами

М-холиноблокаторы М-ХБ или М-холинолитики — это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты. Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии — с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Холинолитические средства

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы.

Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию.

Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется.

М — холиноблокаторы. Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений: красавке Atropa belladonna ; белене Hyoscyamus niger ; дурмане Datura stramonium. Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем. Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин "Atropos" означает "три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни", а "Belladonna" — "очаровательная женщина" donna — женщина, Bella — женское имя в романских языках.

Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им "сияние" — расширял зрачки. Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора.

На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство аффинитет к рецептору. Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков. В частности, атропин снижает эффекты раздражения n.

Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется.

Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго — до 7 дней;. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия светобоязнь.

Это состояние получило название паралича аккомодации. Таким образом, атропин является и мидриатиком и циклоплегиком. Паралич аккомодации наступает через часа и длится до дней примерно 7 дней ;. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

Побочные эффекты атропина. В большинстве случает побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника запоры , нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией.

Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции дерматит, коньюнктивит, отек век. Атропин противопоказан рпи глаукоме. Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся Скополамин гиосцин Scopolominum hydrobromidum.

Содержится в растении мандрагоре Scopolia carniolica и в тех же растениях, в которых имеется атропин красавке, белене, дурмане. Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга.

Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз. Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина.

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья крестовник ромболистный , относится также и Платифиллин. Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект папавериноподобный , а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы.

В глазной практике препарат используют для расширения зрачка действует короче атропина, не влияет на аккомодацию. Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинаеися с мг, для детей — с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна.

Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает психомоторное возбуждение, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации.

Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее промывание желудка, слабительные и т. Здесь важно применить специфическое лечение. До промывания следует ввести небольшую дозу 0, , 4 мл сибазона реланиума для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением.

Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров. В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием. Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики.

Лекарственные средства вводят с интервалом часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза.

Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание. Н — холиноблокаторы. Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число.

По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина. Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium табл. Затем появился Pentaminum амп. Пирилен, гигроний, пахикарпин и др. Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу.

Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами. Кураре — экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда. С х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является Тубокурарин.

Сейчас в основном синтетики получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы. По химическому строению все курареподобные средства относятся или к четвертичным диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин аммониевым соединениям хуже всасываются , или представляют третичные амины плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др.

Механизм действия курареподобных средств. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок. Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез.

На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:. Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища.

Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания.

В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц. Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний.

Показания : применяют в виде аэрозоля при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва. При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

Антихолинергические препараты (холинолитики, холиноблокаторы, ганглиоблокаторы)

Малая медицинская энциклопедия. Первая медицинская помощь. Энциклопедический словарь медицинских терминов. Спазмолитические средства — I Спазмолитические средства spasmolytica; греч. Желчегонные средства — I Желчегонные средства лекарственные средства, активизирующие внешнесекреторную функцию печени и увеличивающие выделение желчи в двенадцатиперстную кишку.

Антацидные средства — I Антацидные средства antacida; греч. Лекарственные средства — I Лекарственные средства химические соединения природного или синтетического происхождения и их сочетания, применяемые для лечения, предупреждения и диагностики заболеваний человека и животных.

Нейролептические средства — I Нейролептические средства neuroleptica; греч. В связи с наличием в центральной и периферич. Лекарственные растения — I Лекарственные растения являются источником получения лекарственного сырья. В качестве лекарственного сырья используют высушенные, реже свежесобранные части листья, траву, цветки, плоды, семена, кору, корневище, корни лекарственных растений. Желудок — I Желудок ventriculus, gaster полый орган пищеварительной системы, расположенный между пищеводом и двенадцатиперстной кишкой, в котором накапливается пища и происходит ее частичное переваривание и всасывание.

Анатомия Ж. Боль — I тягостное ощущение, отражающее психофизиологическое состояние человека, которое возникает под влиянием сверхсильных или разрушительных раздражителей.

Медицинская энциклопедия. Холиноблокирующие средства. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы см.

Рецепторы Х. Это подразделение условно большинство Х. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.

Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов м 1 -, м 2 -, м 3 - и т. Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов атропин, платифиллин, скополамин вызывают эффекты м-холинергической, то есть главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз , паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез.

Пирензепин, блокирующий только м 1 -холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в ц. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение , спутанность сознания, галлюцинации , кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты тахикардия , сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.

Для ликвидации проявлений передозировки отравления применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия. Показания к применению м-холинолитиков: острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами; бронхоспазм ; ваготоническая брадикардия , нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости; язвенная болезнь желудка и перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов пилороспазм , кишечная и печеночная колика и др.

В диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна для расширения зрачка.

Противопоказания: глаукома , астматический статус, гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря; атонические запоры.

Препараты с выраженным центральным холинолитическим действием апрофен, арпенал, скополамин, спазмолитин не следует применять до и во время работы лицам, управляющим транспортными средствами и занятым в процессах, требующих концентрации внимания и быстрой реакции.

Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, в т. Используется главным образом как антиспастическое средство при колитах, печеночной и почечной коликах, эндартериите и для стимулирования ослабленной родовой деятельности в первом периоде родов. Высшая суточная доза внутрь 0,1 г , в инъекциях 0,06 г.

Арпенал — порошок, таблетки по 0,05 г. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, показан при различного вида коликах. Центральное холинолитическое действие препарата используется в лечении паркинсонизма и пирамидных спастических парезов.

Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение , головная боль.

Дозы для детей зависят от возраста от 0,05 до 0,5 мг внутрь. Высшая суточная доза для взрослых 3 мг. Применяют главным образом в офтальмологической практике.

При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12—20 ч. Ипратропиум бромид атровент и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма — см. Бронхорасширяющие средства. Красавки белладонны листья в составе грудных сборов , настойка и экстракты густой и сухой применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже в связи с появлением пирензепина при гиперацидном гастрите и язвенной болезни.

Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам. Пирензепин гастрозепин, гастроцепин — таблетки по 25 и 50 мг ; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем.

Блокируя м 1 -холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4—8 нед. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием.

Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг , суточная 30 мг ; дозы для детей зависят от возраста 0,2—3 мг на прием. Пропантелин бромид Про-бантин — таблетки по 15 мг. Назначают по 15—30 мг 2—3 раза в сутки.

Показания — общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма. При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации.

Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки. Спазмолитин — порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль , снижение концентрации внимания.

Хлорозил — таблетки по 2 мг. По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2—4 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 нед. Ганглиоблокирующие средства и блокирующие н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц см.

Курареподобные средства. Фубромеган — порошок, таблетки по 0,03 г. Оказывает как м-, так и н-холинолитическое ганглиоблокирующее действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией.

Реже препарат используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30—90 мг начинают с 30 мг 2—3 раза в день. Смотреть что такое "Холиноблокирующие средства" в других словарях: Спазмолитические средства — I Спазмолитические средства spasmolytica; греч. Книги Фармакологические основы лечения болезней органов пищеварения , О. Книга посвящена фармакологическим основам лечения болезней органов пищеварения. Экспорт словарей на сайты , сделанные на PHP,. Пометить текст и поделиться Искать во всех словарях Искать в переводах Искать в Интернете.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Базисная фармакология миорелаксантов периферического действия

Антихолинергические препараты: список. Механизм действия антихолинергического препарата

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы.

Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния. Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении.

Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения дальнозоркость : больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи , снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела гипертермия. Учащение пульса тахикардия как следствие ослабления прекращения вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов спазмолитическое действие. Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков. Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз спутанность сознания , бред, галлюцинации. Скополамин , напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства головокружение, нарушение равновесия.

Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин , платифиллин , метацин. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника , нарушение функций центральной нервной системы , проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов не проникает через гематоэнцефалический барьер - четвертичный амин. Платифиллин , помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление.

Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы , он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома.

Применяют атропин , платифиллин действует слабее атропина , но менее выражены побочные эффекты - тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления ; метацин меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин , действует на глаз; пирензепин гастроцепин.

М-холинорецепторы имеют несколько подтипов М 1 , M 2 , М 3 и др. Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин гастроцепин блокирует M 1 -холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока.

Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм , рефлекторная брадикардия.

Применяют атропин , скополамин и особенно метацин , так как он слабее влияет на глаз легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок мидриаз и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков.

Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин 5- 6 ч. Напротив, при остром воспалении ириты , иридоциклиты и др. Естественно, повышенное внутриглазное давление глаукома исключает применение этих препаратов. Вестибулярные расстройства головокружение, тошнота , нарушение равновесия , синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

Применяются большие дозы атропина. М-холиноблокаторы атропин , метацин , скополамин используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона. При передозировке отравлениях М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов гипертермия , сухость в полости рта и глотки затрудняется глотание, речь , нарушается аккомодация больной плохо видит , максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс тахикардия , замедляется перистальтика запор.

При отравлении атропином или содержащими его растениями белена, красавка к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз , а в тяжелых случаях - судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами односторонний антагонизм.

При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин антихолинэстеразное средство , хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства , нормализует дыхание и сердечный ритм.

В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций - при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию.

Фармакология, под. Крылова и В. Листать назад. Листать вперед.

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы.

Холиноблокирующие средства

М-холиноблокаторы М-ХБ или М-холинолитики — это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты. Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии — с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии. Золотой стандарт — атропин. В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко.

Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты есть препараты эффективнее и множественными эффектами на другие системы и органы. Таким образом можно убить двух зайцев сразу — назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери. Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению.

К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов , поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.

Ситуации, при которых нежелательно использование препаратов М-ХБ настолько серьёзны, что проще не применять их вовсе. Пирензепин переносится хорошо и обычно не вызывает сильных побочных явлений из-за своей избирательной способности блокировать рецепторы. Если во время приёма препаратов появились побочные эффекты, сильно влияющие на здоровье, необходимо отменить средства и связаться со своим лечащим врачом. К ним относятся Н 2 -гистаминоблокаторы Ранитидин, Фамотидин.

Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов. Кетова Яна Дмитриевна. Содержание 1 Для чего применяются в гастроэнтерологии? Рекомендуем почитать: Пневматоз кишечника: что это, симптомы и методы лечения. В продолжение темы обязательно читайте: Какие препараты использовать при повышенном газообразовании? Список спазмолитиков при болях в кишечнике Антацидные противокислотные препараты: список лекарственных средств и их применение Противоязвенные препараты для желудка и двенадцатиперстной кишки Антисекреторные средства: список и виды препаратов, особенности применения Препараты висмута: список лекарств и их применение для желудка Ингибиторы протонной помпы: поколения препаратов и их особенности Антигистаминные препараты: список лекарственных средств и особенности их применения Препараты H2-гистаминоблокаторов и их применение в гастроэнтерологии Список обезболивающих таблеток при болях в животе и их выбор в конкретном случае.

Метки: Helicobacter pylori Боли Колики Язвы. Кетова Яна Дмитриевна Провизор.

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

Препараты этой фармакологической группы применяются в неврологии и психиатрии. Холинолитические средства обладают спазмолитической активностью, способны уменьшать секрецию пищеварительного сока. Благодаря таким свойствам они используются в гастроэнтерологии, анестезиологии.

Узнайте, какие побочные эффекты влечет прием указанных препаратов. Одним из регуляторов работы органов является парасимпатический отдел вегетативной нервной системы. Воздействуя своим нейромедиатором ацетилхолином на специфические рецепторы, он изменяет функциональное состояние внутренних структур человеческого тела. Холинолитики призваны ослаблять либо блокировать передачу нервного возбуждения в ЦНС центральную нервную систему. В зависимости от способности воздействовать на ацетилхолиновые рецепторы различают следующие группы препаратов:.

Важной областью применения блокаторов синаптической передачи возбуждения является их использование в качестве противоядий при отравлении антихолинэстеразными и холиномиметическими средствами. Активные представители группы встречаются среди разных химических соединений: сложных и простых аминоэфиров, аминоамидов, аминоспиртов и других веществ. В качестве лекарств широко применяются природные холинолитики Атропин, препараты красавки, белены, дурмана , которые используются самостоятельно или в составе комплексной терапии.

Синтетические м-блокаторы оказывают обезболивающее, спазмолитическое воздействие. Аналогичными фармакологическими эффектами обладают некоторые местноанестезирующие и противогистаминные препараты, например, Димедрол. Лекарственные средства оказывают выраженное атропиноподобное влияние.

Холинолитические препараты блокируют секрецию соляной кислоты, подавляют выработку желчи, ферментов, предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию нервных волокон блуждающего нерва. Кроме того, лекарства этой группы подавляют рефлекторное пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, оказывают благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Атропиноподобные препараты стимулируют работу миокарда, улучшают проводимость электрических импульсов. Действие холинолитиков этой группы не исчерпывается воздействием на тонус гладкой мускулатуры.

Существенное значение имеет их способность угнетать секрецию бронхиальной слизи. Опосредованная нейромедиатором ацетилхолином парасимпатическая стимуляция желез полости носа вызывает расширение кровеносных сосудов и выделение обильного водянистого секрета. Ввиду этого назначение блокаторов оправдано при ринитах, в развитии которых главную роль играет повышение парасимпатического тонуса. Ингаляционное применение м-холинолитиков показано при хроническом бронхите, астме легкой и средней степени тяжести.

Атропиноподобные препараты смягчают проявления эмфиземы легких. Больным с бронхиальной астмой, сопутствующими патологиями сердца, сосудов холинолитики могут назначаться в качестве альтернативы адреномиметикам. Применение м-блокаторов в офтальмологии обусловлено их способностью вызывать паралич аккомодации, что необходимо для полноценного обследования глазного дна. Прочими показаниями к назначению атропиноподобных холинолитиков являются:.

Атропиноподобные холинолитики центрального действия Арпенал, Циклодол, Амизил не рекомендуется принимать при управлении транспортным средством, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Общими противопоказаниями к назначению препаратов с холинолитическим эффектом являются:. Негативные последствия возникают в случае назначения атропиноподобных холинолитиков без учета противопоказаний. Длительное применение препаратов этой группы может повлечь токсическое поражение печени.

Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечебного курса и обращения за медицинской помощью. На фоне приема атропиноподобных препаратов возможно развитие следующих побочных эффектов:. Атропин — типичный представитель этой группы холинолитиков.

Рассматриваемый ряд лекарственных препаратов классифицируется по химическому строению на третичные Скополамин, Арпенал, Платифиллин, Гоматропин и четвертичные Метацин, Пирензипал, Ипратропия бромид аммониевые соединения.

Цены на некоторые антихолинергические препараты представлены ниже:. Препараты оказывают угнетающее действие на постсинаптические рецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, в результате чего происходит рефлекторное повышение тонуса сосудодвигательного, дыхательного центров, усиление выброса адреналина. Активные вещества лекарственных средств препятствуют воздействию нейромедиатора и сходных агонистов на никотиновые рецепторы парасимпатических, симпатических ганглиев.

Н-холинолитики подразделяются на 2 группы:. Препараты короткого действия Имехин, Гигроний используются в анестезиологии для проведения управляемой гипотензии, подавления вегетативных рефлексов, связанных с операцией. Допускается применять ганглиоблокаторы в составе комплексной терапии нефропатии беременных, эклампсии. Пероральные антихолинергические средства среднего и длительного действия Пахикарпин, Темехин для лечения гипертензии не используются.

Данный факт обусловлен множеством побочных эффектов. Парентеральное введение ганглиоблокирующих холинолитиков показано при таких состояниях:. При использовании ганглиоблокаторов короткой и средней продолжительности действия возможно критическое снижение артериального давления.

Ортостатическая гипотония — типичное осложнение, возникающее в период применения рассматриваемых препаратов, которое связано с нарушением компенсаторных реакций, угнетением симпатических ганглиев. Кроме того, применение ганглиоблокирующих холинолитиков чревато:. Противопоказанием для назначения ганглиоблокирующих холинолитиков является феохромоцитома — опухоль мозгового слоя надпочечников, выделяющая гормоны-катехоламины.

Дело в том что, денервация вегетативных нервных узлов повышает чувствительность периферических адренергических структур, что может повлечь усиление вазопрессорного эффекта. Препараты не рекомендуется назначать пациентам старше 60 лет по причине возрастания риска тромбообразования. С реди прочих противопоказаний к применению ганглиоблокирующих холинолитиков специалисты называют:.

По химическому строению ганглиоблокирующие холинолитики короткой и средней продолжительности действия представляют собой четвертичные аммониевые соединения, которые плохо адсорбируются из ЖКТ, не обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, но весьма активны при внутривенном введении. В медицинской практике главным образом применяются следующие препараты:. Под влиянием курареподобных препаратов происходит системная релаксация скелетных мышц.

При этом не нарушаются чувствительность и сознание. В терапевтических дозах средства, оказывающие холинолитический эффект, не вызывают выраженного влияния на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, обменные процессы. По механизму действия выделяют следующие курареподобные препараты:. Показаниями для назначения миорелаксантов служат эндоскопические исследования и хирургические вмешательства, которые требуют отключения спонтанного дыхания, полного расслабления скелетной мускулатуры гинекологические, абдоминальные операции, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах.

Кроме того, посредством курареподобных холинолитиков проводится профилактика судорожных состояний при электроимпульсной терапии. Миорелаксанты назначаются при столбняке и отравлении стрихнином. Основными представителями группы являются:. Противопоказаниями для назначения препаратов группы миорелаксантов являются глаукома, нарушения функций печени, почек, злокачественная гипертермия.

Изоциурония бромид не применяется для лечения пацентов с нервно-мышечными заболеваниями миастенией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом. Курареподобные холинолитикои способны вызывать следующие побочные эффекты:. Главная Лекарства Холинолитики — что это такое, список препаратов, механизм действия, показания и побочные эффекты Содержание Общие сведения о холинолитиках М-холинолитики Показания Противопоказания Побочные действия Препараты Н-холинолитики Ганглиоблокирующие холинолитики Миорелаксанты Видео.

Статьи по теме Омник — инструкция и механизм действия, противопоказания, побочные эффекты, схема приема и аналоги Максиган — инструкция по применению и дозировка, побочные эффекты, противопоказания и аналоги Кахексия - что это такое: классификация и диагностика болезни. Нашли в тексте ошибку?

Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Расскажите, что Вам не понравилось В статье нет ответа на мой вопрос Другое Отправить. Рекомендуем прочитать. Реаферон — инструкция по применению и аналоги. Лечение гестоза при беременности на ранних и поздних сроках. Невиграмон — инструкция по применению, показания, механизм действия, состав, форма выпуска и цена. Антибиотики при артрозе и артрите. Можно ли греть нос при гайморите в домашних условиях. Доверяете ли вы современной медицине? Сообщить об опечатке Текст, который будет отправлен нашим редакторам:.

Отправить Отмена.

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.