М холиноблокаторы используют для премедикации потому что

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Премедикация

К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды тропаново-го ряда, полученные из растений семейства пасленовых Solanaceae : красавки Atropa belladonna , белены Hyosciamus niger , дурмана Datura stramonium и ско-полии Scopolia carniolica. Главным алкалоидом этих растений является L-ги-осциамин, который при выделении превращается в рацемическую смесь L- и D-гиосциамина -атропин.

Из крестовника широколистного Senecio platyphyllus выделен алкалоид платифиллин производное метилпирролизидина. Атропин является наиболее известным М-холиноблокатором, поэтому другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами. Он также вызывает расслабление ресничной цилиарной мышцы. Поэтому атропин и другие М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме.

Уменьшение тормозного влияния вагуса на атриовентрикулярный узел приводит к повышению атриовентрикулярной проводимости. Блокируя М 3 -холинорецепторы гладкомышечных клеток, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих протоков и снижает их тонус и моторику ЖКТ Атропин блокирует М 3 -холинорецепторы.

Атропин блокирует М-холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток желудка и таким образом уменьшает выделение гистамина, который стимулирует секрецию хлористоводородной кислоты париетальными клетками желудка. Эти препараты используют главным образом в офтальмологии. Используют его также при синусовой брадикардии. Однако в настоящее время при бронхиальной астме используют в основном другие М-холиноблока-торы: ипратропия бромид и тровентол, которые вводят ингаляцион-но.

Эти вещества являются четвертичными аммониевыми соединениями. Уменьшение секреции хлористоводородной кислоты НС1 париетальными клетками желудка позволяет использовать атропин и некоторые другие М-холи-ноблокаторы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Пирензепин снижает секрецию НС1 в меньшей степени, чем атропин, но в отличие от атропина практически не вызывает побочных эффектов, связанных с блокадой М 2 - и М 3 -холинорецепторов.

Атропин снижает тонус гладких мышц и обладает сильным спазмолитическим действием, поэтому он применяется при болезненных спазмах гладкомышечных органов коликах : спазмах кишечника кишечная колика , желчных протоков печеночная колика ; в меньшей степени атропин эффективен при почечной колике.

Атропин используется как специфический антидот при отравлении М-холи-номиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяют атропин в виде атропина сульфата внутрь, парентерально и мест-но в виде глазных лекарственных форм.

Внутрь назначают за 30—40 мин до еды. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием тро-пина и троповой кислоты. Период полуэлиминации составляет 2 ч. При применении атропина возникают следующие побочные эффекты, связанные с блокадой М- холинорецепторов в различных органах и тканях:. У больных глаукомой атропин вызывает повышение внутриглазного давления, поэтому он противопоказан при глаукоме. Вследствие задержки мочеиспускания атропин противопоказан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Эти эффекты возникают в основном при отравлении атропином. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Частой причиной отравления, в особенности у детей, бывает употребление растений, содержащих атропин красавка, дурман, белена.

Для устранения эффектов атропина парентерально вводят антихолинэс-теразные средства, проникающие в ЦНС физостигмин. Другие меры при отрав-.

При сильном возбуждении применяют диазепам или барбитураты короткого действия. При необходимости - искусственное дыхание. Препараты красавки белладонны содержат атропин. Скополамин вызывает эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов как в периферических органах и тканях, так и в ЦНС проникает через гематоэнцефалический барьер. Скополамин в отличие от атропина в терапевтических дозах вызывает выраженное угнетающее действие на ЦНС. Для обеспечения более длительного действия скополамина используют специальные трансдермальные терапевтические системы доставки, которые представляют из себя накожные пластыри приклеивают на здоровую кожу за ухом , выделяющие скополамин в течение ч.

По М-холи-ноблокирующему действию менее активен, чем атропин. Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием расслабляющее действие оказывает непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов , вследствие чего расширяет сосуды и несколько снижает артериальное давление. Действие на зрачки менее продолжительное, чем у атропина и гоматропина.

Гоматропин - синтетическое атропиноподобное вещество, сложный эфир тропина и миндальной кислоты, относится к третичным аминам. По фармаколо-. Применяется в офтальмологической практике для расширения зрачков. При ингаляционном введении мало всасывается со слизистой оболочки дыхательных путей в кровь.

Тропикамид применяется только в офтальмологии. Блокируя М-холино-рецепторы круговой мышцы радужки и цилпарной мышцы, вызывает мидриаз и паралич аккомодации. Противопоказан при глаукоме. Категории Авто. Предметы Авиадвигателестроения.

Административное право. Административное право Беларусии. Безопасность жизнедеятельности. Введение в экономику культуры. Гидрология и гидрометрии. Гидросистемы и гидромашины. Медицинская психология. Методы и средства измерений электрических величин. Начертательная геометрия. Основы экономической теории. Пожарная тактика. Процессы и структуры мышления. Профессиональная психология.

Психология менеджмента. Современные фундаментальные и прикладные исследования в приборостроении. Социальная психология. Социально-философская проблематика. Теоретические основы информатики. Теория автоматического регулирования. Управление современным производством. Холодильные установки. История экономики. Экономическая история. Экономический анализ. Развитие экономики ЕС. Ремонт посудомоечных машин своими руками. Показатели тесноты корреляционной связи для многофакторной корреляционно-регрессионной модели.

Дифференциальное уравнение гармонических колебаний и его решение. Календарный паспортный и биологический возраст, их соотношения, критерии определения биологического возраста на разных этапах онтогенеза. Угловая скорость и угловое ускорение. Система охраны труда и безопасности в медицинских организациях. Быть довольным в жизни - это приобретение большее, чем BugattiVeyron. Потому что, кто приобрел BugattiVeyron, все равно остался недоволен.

Основным представителем этой группы является алкалоид атропин, содержащийся в красавке, белене и дурмане.

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы — препараты достаточно известные. Эти атропиноподобные средства блокируют активность парасимпатической нервной системы, ее влияние на органы и железы организма. Далее в статье описаны эффекты м-холиноблокаторов, их значимость в медицине, действие и области применения этих препаратов. Средство "Атропин", являясь эталонным препаратом, способно оказывать стимулирующее влияние на активность центральной нервной системы. Медикамент "Скополамин" же обладает седативным свойством и применяется при нарушениях походки, головокружениях и других вестибулярных расстройствах.

Содержась в таблетках "Аэрон" в качестве активного вещества, указанное соединение используется для профилактики морской болезни. Действие м-холиноблокаторов "Атропин" и "Скополамин" различно. Четче всего отличия отмечаются при влиянии на ЦНС.

Средство "Скополамин", в отличие от препарата "Атропин", обладает центральным влиянием выраженного характера даже в малых дозах. Это связано с различной проницаемостью гематоэнцефалического барьера. Именно в этом кроется причина того, что м-холиноблокаторы, содержащие атропин, применяются гораздо чаще.

Из полусинтетических производных природных алкалоидов наиболее важными являются средства "Гоматропин" и "Тропикамид", а также "Метилатропин нитрат", "Бромид ипратропия" и "Тиотропия бромид". Все эти лекарства не способны проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. К синтетическим соединениям третьей группы следует отнести такие м-холиноблокаторы, как средства "Пирензепин" назначается при язвенных болезнях и "Толтеродин" рекомендуется при недержании мочи.

М-Холиноблокаторы механизм действия некоторых из них будет описан ниже находят свое применение в качества спазмолитиков при коликах различного вида почечных, печеночных, кишечных , назначаются при бронхоспазмах, снижении частоты сокращений в сердце. Медикаменты рекомендованы при обследовании глазного дна, терапии иритов и иридоциклитов, нарушениях предсердно-желудочковой проводимости.

Действие м-холиноблокаторов, кроме прочего, проявляется в расслаблении желудочных и кишечных гладких мышц, уменьшении секреции желез пищеварения. Благодаря этому средства могут использоваться при лечении язвы как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке.

Препараты применяют также в качестве антидода при интоксикации холиномиметрическими и антихолинэстеразными компонентами. В умеренных дозах, которые составляют 0, мг, препарат способен только к достаточному повышению парасимпатического тонуса. Это происходит в результате возбуждения центров в продолговатом мозге и его вышележащих отделов. При увеличении дозировки у пациента наблюдается возбужденное состояние, которое проявляется беспокойством, нарушением ориентации, галлюцинациями.

Очень большие дозы дают тормозящий эффект, может развиться кома и паралич, сердечнососудистая недостаточность. Данный препарат способен оказывать тормозящее действие на активность нервной системы. Оно проявляется в сонливости, утомляемости, уменьшении доли быстрого сна, амнезии.

Из-за способности вызывать эйфорию у некоторых пациентов, злоупотребляющих средством, отмечается зависимость. Из-за седативного воздействия препарат "Скополамин" одно время хотели применять для общей анестезии.

Однако позже было выявлено, что при сильной боли он способен даже в терапевтических дозах вызывать беспокойство, галлюцинации и возбуждение. Действуя на кору головного мозга, препарат предупреждает укачивание. Основным эффектом лекарства является изменение частоты сокращений в сердце. Средство способно вызывать выраженную тахикардию. Однако при использовании доз, не превышающих допустимые, снижение ЧСС возникает временно и не приводит к изменению артериального давления.

Раньше было принято считать, что такой эффект возникает из-за стимуляции центров блуждающих нервов. Но потом выяснилось, что аналогичным свойством обладают м-холиноблокаторы, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер. Средство "Атропин" способно предупреждать брадикардию, которая вызвана эфирами холина и ингибиторами АХЭ, остановку сердечной деятельности при электростимуляции блуждающих нервов.

В незначительных дозах, составляющих 0,,2 мг, препарат вызывает значительное снижение частоты сокращений сердца. После увеличения дозировки сначала наблюдается тахикардия, которая проходит через полчаса, или на смену ей приходит брадикардия.

Еще издавна алкалоиды белладонны, а также иные м-холиноблокаторы назначались для лечения паркинсонизма. Более высокий результат достигался при их использовании в комплексе с лекарством "Леводопа".

М-холиноблокаторы находят свое применение при расстройствах экстрапирамидного характера, которые вызваны нейролептиками. Мама оставила своих детей в ванной на 15 минут, но потом сильно пожалела об этом. Прошлое, которое никогда не вернется. Болезненная связь и последняя встреча. Алферова рассказала о браке с Абдуловым. Коридор лунных затмений откроется 5 июня: не принимайте важных решений. Застывшие фигуры в чешской Церкви призраков: загадочные заброшенные места мира.

Единственному правнуку "голоса Победы" сейчас 30 лет. Он похож на прадеда фото. Эмпирический шоппинг по-новому: Sephora без пробников, Gap без примерочных. Благодаря пряному маринаду мясо становится очень нежным: готовим свиную вырезку.

Без туристов: жители пустого Гонолулу наслаждаются ранее недоступным им отдыхом. Немного краски и фонарики: мама обновила старую веранду за копейки. Была ли красивая обувь в СССР? В чем ходили наши мамы и бабушки фото. С пользой для города: мужчина организовал соревнования по покосу травы. Самое время подкормить капусту. Делаю зелёный компот и добавляю мел. Главная Здоровье Препараты. Саша Болога 13 июля, Комментарии 0. Новые Обсуждаемые Популярные. Я хочу получать. Новые комментарии в личный кабинет.

Ответы на мои комментарии. Читают онлайн — Следят за новыми комментариями — 4. Отмена Ответить. Редактирование комментария возможно в течении пяти минут после его создания, либо до момента появления ответа на данный комментарий. Отмена Сохранить. Нежелательная реклама или спам.

Материалы сексуального или порнографического характера. Детская порнография. Пропаганда наркотиков. Насилие, причинение себе вреда. Взлом аккаунта. Фейковый аккаунт.

Что собой представляют м-холиноблокаторы?

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы.

Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния.

Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении.

Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения дальнозоркость : больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи , снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела гипертермия.

Учащение пульса тахикардия как следствие ослабления прекращения вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов спазмолитическое действие. Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков.

Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер.

Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз спутанность сознания , бред, галлюцинации.

Скополамин , напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства головокружение, нарушение равновесия. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин , платифиллин , метацин. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника , нарушение функций центральной нервной системы , проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов не проникает через гематоэнцефалический барьер - четвертичный амин.

Платифиллин , помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы , он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома.

Применяют атропин , платифиллин действует слабее атропина , но менее выражены побочные эффекты - тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления ; метацин меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин , действует на глаз; пирензепин гастроцепин.

М-холинорецепторы имеют несколько подтипов М 1 , M 2 , М 3 и др. Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин гастроцепин блокирует M 1 -холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм , рефлекторная брадикардия. Применяют атропин , скополамин и особенно метацин , так как он слабее влияет на глаз легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок мидриаз и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин 5- 6 ч. Напротив, при остром воспалении ириты , иридоциклиты и др. Естественно, повышенное внутриглазное давление глаукома исключает применение этих препаратов.

Вестибулярные расстройства головокружение, тошнота , нарушение равновесия , синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина. М-холиноблокаторы атропин , метацин , скополамин используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона. При передозировке отравлениях М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов гипертермия , сухость в полости рта и глотки затрудняется глотание, речь , нарушается аккомодация больной плохо видит , максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс тахикардия , замедляется перистальтика запор.

При отравлении атропином или содержащими его растениями белена, красавка к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз , а в тяжелых случаях - судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами односторонний антагонизм.

При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин антихолинэстеразное средство , хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства , нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций - при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию.

Фармакология, под. Крылова и В. Листать назад. Листать вперед.

К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды тропаново-го ряда, полученные из растений семейства пасленовых Solanaceae : красавки Atropa belladonna , белены Hyosciamus niger , дурмана Datura stramonium и ско-полии Scopolia carniolica. Главным алкалоидом этих растений является L-ги-осциамин, который при выделении превращается в рацемическую смесь L- и D-гиосциамина -атропин.

Холиноблокаторы. Средства, блокирующие холинорецепторы

Эти вещества можно разделить на 3 группы: 1 природные алкалоиды атропин и скополамин, 2 полусинтетические производные этих алкалоидов, отличающиеся от исходных веществ фармакокинетическими свойствами, 3 синтетические соединения, некоторые из которых обладают избирательностью по отношению к тем или иным подтипам М-холинорецепторов. Последние два препарата используют для ингаляций при бронхиальной астме и XОЗЛ.

Средства третьей группы с относительной избирательностью по отношению к подтипам М-холинорецепторов включают пирензепин, в некоторых странах используемый при язвенной болезни, и толтеродин, применяемый при недержании мочи. Все эти средства препятствуют связыванию ацетилхолина с М-холинорецепторами на гладких мышцах, кардиомиоцитах и железистых клетках, а также на постганглионарных и центральных нейронах. Как правило, они мало влияют на N-холинорецепторы. Исключение составляют четвертичные аммониевые основания, которые могут в известной степени препятствовать передаче возбуждения в вегетативных ганглиях и нервно-мышечных синапсах.

В ЦНС коре головного мозга, подкорковых структурах, спинном мозге ацетилхолин действует на оба типа холинорецепторов гл. В высоких токсических дозах атропин и сходные с ним вещества вызывают возбуждение ЦНС, сменяющееся торможением. Четвертичные аммониевые основания плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и поэтому на ЦНС почти не влияют.

Разные органы по-разному чувствительны даже к неизбирательным М-холиноблокаторам табл. Так, атропин в малых дозах подавляет секрецию слюнных и трахеобронхиальных желез и потоотделение. В больших дозах он вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации и тахикардию. В еще более высоких дозах атропин блокирует парасимпатические влияния на мочевой пузырь подавляет мочеиспускание и кишечник снижает его тонус и перистальтику.

Наконец, в очень больших дозах он подавляет секрецию и моторику желудка. Таким образом, те дозы атропина и большинства сходных с ним М-холиноблокаторов, которые снижают секрецию желудка и моторику ЖКТ, почти наверняка будут подавлять слюноотделение, аккомодацию и мочеиспускание.

Такие различия в чувствительности органов к атропину, видимо, связаны не с его разным сродством к М-холинорецепторам разных тканей атропин — неизбирательный М-холиноблокатор , а скорее с тем, какую роль играют в регуляции этих органов парасимпатические нервы, интрамуральные нейроны и местные рефлексы.

Атропин — это классический М-холиноблокатор, и влияния многих используемых в клинике препаратов данной группы отличаются от влияний атропина чисто количественно. Строго избирательных то есть действующих только на один подтип М-холинорецепторов М-холиноблокаторов нет — исключение не составляет даже пирензепин. Особенности некоторых средств этой группы могут быть обусловлены соотношением между блокирующими влияниями на разные подтипы М-холинорецепторов.

Атропин и скополамин — это алкалоиды растений семейства пасленовых Solanaceae , в частности красавки обыкновенной, или красавки белладонны. Свойства этого растения были известны уже в Древней Индии и использовались врачами на протяжении многих столетий. Во времена Римской империи и средних веков им нередко пользовались отравители. Именно поэтому Линней назвал красавку обыкновенную At гора belladonna: Атропос в греческой мифологии — это старшая из богинь судьбы, перерезающая в назначенный час нить жизни.

Атропин, или d,l-гиосциамин, содержится также в дурмане вонючем Datura stramonium , а скополамин l-гиосцин — в белене Hyoscyamus niger. В Индии дым от горящих листьев и корней дурмана вонючего использовали для лечения бронхиальной астмы. Британские колонисты заметили этот ритуал, и в начале х гг. Подробное изучение этих веществ началось в г.

В г. Бецольд и Блебаум показали, что атропин блокирует действие блуждающих нервов на сердце, а через 5 лет Гейденгайн обнаружил, что он подавляет также секрецию слюны, вызванную раздражением барабанной струны.

В настоящее время получено множество полусинтетических производных алкалоидов белладонны и синтетических М-холиноблокаторов. Главная цель разработки таких препаратов — добиться выраженного влияния на ЖКТ и мочевой пузырь, сведя к минимуму сухость во рту и расширение зрачков.

Атропин и скополамин представляют собой эфиры ароматической кислоты троповой кислоты и спиртов тропина тропанола или скопина. Скопин отличается от тропина лишь кислородным мостиком между атомами углерода в положениях 6 и 7 рис. Гоматропин — это полусинтетическое соединение, эфир тропина и миндальной кислоты. При присоединении к азоту второй метильной группы получаются четвертичные аммониевые основания — метилатропина нитрат, гиосцина метобромид метскополамина бромид и гоматропина метилбромид.

Ипратропия бромид и тиотропия бромид — это также четвертичные аммониевые основания, эфиры тропина и синтетических ароматических кислот. Структурно-функциональная зависимость. М-холиноблокируюший эффект оказывают только эфиры перечисленных выше кислот и оснований. Так, троловая кислота и тропик сами по себе таким эффектом не обладают. Важно также наличие ОН-группы ванильном остатке.

При парентеральном введении четвертичные аммониевые основания — производные атропина и скололамина обычно оказывают более сильные М- и N-холиноблокируюшие эффекты, чем исходные соединения.

Присоединение четвертого радикала к азоту то есть переход от третичного амина к четвертичному аммониевому основанию усиливает N-холиноблокируюшее действие. Четвертичные аммониевые основания не влияют на UHC, так как плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме внутрь они также всасываются плохо и непредсказуемо.

Явная сухость во рту; жажда; тахикардия иногда с предшествующей брадикардией ; умеренное расширение зрачков. Резкая тахикардия; сердцебиение; резкая сухость во рту; значительное расширение зрачков; некоторая нечеткость зрения при рассматривании близко расположенных предметов. Все перечисленные проявления, но еше более выраженные; затрудненные глотание и речь; беспокойство; утомляемость; головная боль; сухая горячая кожа; затрудненное мочеиспускание; ослабленная перистальтика.

Все перечисленные проявления, предельно выраженные; быстрый слабый пульс; радужка почти не видна; резкая нечеткость зрения; сухая горячая красная кожа; атаксия; возбуждение; галлюцинации и делирий; кома. И у троповой, и у миндальной кислоты имеется асимметричный атом углерода на рис. Скополамин представляет собой l-гиосцин; d-гиосцин значительно менее активен. Атропин — это образующаяся при экстракции рацемическая смесь d,l-гиосциамин ; М-холинеблокирующее действие обусловлено почти исключительно l-гиосциамином.

Строение синтетических М-холиноблокаторов может быть самым различным, но их пространственная структура соответствует соотношению между ароматической кислотой и атомом азота в молекуле природных алкалоидов. М-холиноблокаторы конкурируют с ацетилхолином и другими М-холиностимуляторами за М-холинорецепторы. Полагают, что собственно участком связывания всех этих веществ служит карман, образованный несколькими из семи трансмембранных доменов рецептора; подобный карман, как недавно показано, образуется трансмембранными доменами родопсина для связывания ретиналя гл.

Считается также, что аспарагиновая кислота в N-концевой области третьего трансмембранного домена, имеющаяся у всех 5 подтипов М-холинорецепторов, образует ионную связь с азотом ацетилхолина и М-холиноблокаторов Wees, ; Caulfield and Birdsall, Поскольку все перечисленные вещества — это конкурентные блокаторы М-холинорецепторов, их эффект может преодолеваться высокими концентрациями ацетил-холина.

М-холиноблокаторы хуже подавляют реакции на раздражение постганглионарных холинергических нервов, чем на введение эфиров холина. Это может быть обусловлено тем, что в холинергических синапсах ацетилхолин выбрасывается прямо к халинорецепторам и его концентрация у этих рецепторов очень высока. Между М-холиноблокирующими эффектами атропина и скололамина есть количественные различия, и особенно они касаются влияний на ЦНС. Атропин в терапевтических дозах почти не оказывает таких влияний; скополамин же обладает выраженным центральным действием даже в низких дозах.

Видимо, эти различия обусловлены большей проницаемостью гематоэнцефалического барьера для скололамина. Именно из-за этих особенностей атропин применяют гораздо чаще. Центральные эффекты атропина в терапевтических дозах 0,5— 1 мг сводятся лишь к умеренному повышению парасимпатического тонуса вследствие возбуждения центров продолговатого мозга и вышележащих отделов.

В токсических дозах он оказывает возбуждающее влияние, проявляющееся беспокойством, возбудимостью, нарушением ориентации, галлюцинациями и делирием см. Под действием еще больших доз возбуждение сменяется торможением; paзвиваются кома и параличи и затем — дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность. Скополамин уже в терапевтических дозах оказывай тормозящее действие на ЦНС, проявляющееся сонливостью, амнезией, утомляемостью и снижением доли быстрого сна а следовательно, сном без сновидений.

Кроме того, он вызывает эйфорию, в связи с чем встречает злоупотребление этим препаратом. В связи с седативнык действием скополамин пытались использовать для премедикации или совместно с другими средствами для общей анестезии, однако оказалось, что на фоне сильной боли он может в обычных дозах вызывать возбуждение, беспокойство, галлюцинации и делирий то есть действовать подобно атропину в токсических дозах. Скополамин довольно эффективно предупреждает укачивание -благодаря действию на кору головного мозга или вестибулярный аппарат.

Алкалоиды белладонны и другие М-холиноблокаторы издавна применялись при паркинсонизме. Довольно эффективным может быть их сочетание с леводофой гл. Кроме того, их используют при экстрапирамидных расстройствах, вызванных нейролептиками гл. Те из нейролептиков, которые сами по себе обладают выраженным М-холинеблокирующим действием Richel-son, , реже вызывают экстрапирамидные расстройства. Вегетативные нейроны.

Передача возбуждения в вегетативных ганглиях осуществляется путем действия ацетилхолина на N-холинорецепторы гл. Кроме того, ацетилхолин и другие холиностимуляторы вызывают так называемый медленный ВПСП, действуя на М1-холинорецепторы постганглионарных нейронов. Этот эффект особенно чувствителен к блокаде пирензепином. Пока неясно, как влияет медленный ВПСП на передачу возбуждения в симпатических и парасимпатических ганглиях, но некоторые реакции на пирензепин эффекторных органов свидетельствуют о том, что М1-холинорецепторы могут играть в этой передаче модулирующую роль Caulfield, ; Eglen et al.

Пирензепин тормозит секрецию кислоты в желудке в дозах, почти не влияющих на слюноотделение и ЧСС. Поскольку М-холинорецепторы обкладочных клеток особо высоким сродством к пирензепину не обладают, считается, что действие его опосредовано блокадой М1 -холинорецепторов интрамуральных нейронов Eglen et al.

Способность пирензепина тормозить расслабление нижнего пищеводного сфинктера, видимо, тоже обусловлена блокадой М-холинорецепторов постганглионарных нейронов, а не самого пищевода. Наконец, блокада парасимпатических постганглионарных нейронов может вносить определенный вклад в действие М-холиноблокаторов на сердце и легкие Barnes, ; Wellsteinand Pitschner, На окончаниях симпатических и парасимпатических нейронов имеются пресинаптические М-холинорецепторы разных подтипов.

Их блокада приводит к повышению высвобождения медиатора. Таким образом, неизбирательные М-холиноблокаторы могут, с одной стороны, препятствовать действию ацетилхолина на постсинаптические рецепторы, но с другой — увеличивать его выделение. Итак, М-холиноблокаторы могут влиять на разные отделы постганглионарных нейронов, и поэтому конечную реакцию на эти препараты иногда предсказать непросто. Если блокада постсинаптических рецепторов на эффекторных органах аналогична устранению парасимпатических влияний, то блокада рецепторов на постганглионарных нейронах в вегетативных ганглиях или пресинаптических рецепторов на окончаниях этих нейронов может приводить к необычным эффектам.

М-холиноблокаторы устраняют реакцию сфинктера зрачка и ресничной мышцы на холинергические воздействия гл. Из-за расширения зрачка возникает светобоязнь, а из-за паралича аккомодации установки хрусталика на рассматривание отдаленных предметов близко расположенные предметы воспринимаются нечеткими и иногда уменьшенными.

Зрачковые реакции на свет и конвергенцию подавляются. Все эти явления наблюдаются как при местном, так и при системном применении М-холиноблокаторов. В то же время атропин при системном введении в обычных дозах 0,6 мг мало влияет на глаза, тогда как действие скополамина выражено достаточно сильно. При закапывании в глаз действие обоих препаратов длительное — аккомодация и зрачковые реакции могут полностью восстановиться лишь через 7—12 сут.

Отличие М-холиноблокаторов от симпатомиметиков как средств, расширяющих зрачок, заключается в том, что последние не вызывают паралича аккомодации. Действие на глаза атропина может быть полностью или частично устранено соответствующими дозами пилокарпина, эфиров холина, физостигмина и дифлоса. При системном введении М-холиноблокаторы мало влияют на внутриглазное давление. Исключение составляют больные с предрасположенностью к приступам закрытоугольной глаукомы обычно с мелкой передней камерой глаза.

Когда зрачок у таких больных расширяется, периферическая часть радужки блокирует отток жидкости через угол передней камеры глаза и внутриглазное давление резко повышается. Если предрасположенность к этому состоянию не распознана, М-холиноблокаторы могут спровоцировать первый приступ.

Медицина мира

Основным представителем этой группы является алкалоид атропин, содержащийся в красавке, белене и дурмане. Атропин в очень малой дозе вызывает снижение функции желез внешней секреции — слюнных, слезных, бронхиальных, потовых, приводя к неприятной сухости кожи и рта.

Желудочная секреция снижается ненамного. Число сердечных сокращений под действием атропина умеренно возрастает уд. При закапывании в глаз атропин вызывает расширение зрачка мидриаз , паралич аккомодации глаз устанавливается на дальнюю точку лучшего видения и повышение внутриглазного давления.

Последний эффект не имеет большого значения для здоровых людей, но является грозным действием у больных глаукомой. Двигательная активность ЖКТ под действием атропина существенно снижается, хотя для этого требуются большие дозы препарата, чем для достижения других описываемых эффектов. Аналогично, атропин оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы бронхов, мочевых и желчных путей. На ЦНС атропин оказывает возбуждающее действие, что проявляется в малых дозах умеренным беспокойством, а в больших — вплоть до психозов.

Интересно, что другой природный М-холиноблокатор — скополамин — в малых дозах оказывает мягкое угнетающее влияние на ЦНС и используется в связи с этим при морской и воздушной болезнях аэрон, скоподерм. Благодаря перечисленным эффектам, М-холиноблокаторы используются в клинике по следующим показаниям. Премедикация перед дачей наркоза — угнетение секреции бронхиальных и слюнных желез и расслабление бронхов являются благоприятными факторами для снижения риска обструкции бронхов при даче наркоза и развития пневмоний в послеоперационный период.

Кроме того, М-холинолитики предупреждают брадикардию, вызываемую некоторыми средствами для наркоза. Для премедикации скополамин имеет преимущество перед атропином, так как вызывает психоседативный эффект.

До недавнего времени атропин часто использовали для лечения язвенной болезни желудка и перстной кишки. В настоящее время есть более эффективные и селективные противоязвенные средства из этой группы, в частности пирензепин, являющийся довольно селективным блокатором желудочных М-холинорецепторов. М-холиноблокаторы используются для лечения бронхиальной астмы — препараты атровент, ипратропиум бромид являются эффективными средствами предупреждения и снятия острых приступов бронхоспазма.

Вызываемые атропином расширение зрачка и паралич аккомодации используются при ряде воспалительных и травматических поражениях глаза, а также для осмотра глазного дна. Следует отметить, однако, что действие атропина на глаз длится несколько дней, что создает много неудобств больному. Специально для глазной практики были созданы М-холиноблокаторы, обладающие более коротким действием, например гоматропин, действующий не более 20 часов. Противопоказания — глаукома, гипертрофия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

Отравление М-холиноблокаторами часто происходит в детской практике, когда дети поедают плоды красавки или белены. Лечение заключается в удалении невсосавшегося яда промыванием желудка, дачей активированного угля и слабительных средств, ускоренное выведение всосавшегося яда из организма — форсированный диурез, а также симптоматическая терапия. Назначение холиномиметиков в частности, антихолино-стеразных средств не будет особенно эффективным для борьбы с периферическими эффектами атропина, однако для снятия психозов это бывает необходимо.

Адреномиметические средства — это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов б- и в- и б-адренорецепторы бывают постсинаптическими б1, пресинаптическими и постсинаптическими б 2, а среди в-адренорецепторов выделяются аналогичные в1- и в2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на группы:.

Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина симпатомиметики :. Адренергические средства, ослабляющие передачу возбуждения в адренергических синапсах адренонегативные, адренолитики, адреноблокаторы. Без внутренней симпатомиметической активности — анаприлин бета-1, бета-2 , атенолол бета-1 , метопролол корвитол бета-1 , таменолол корданум бета-1 , бетаксолол бета-1 , тимолол бета-1, бета-2 , надолол бета-1, бета Блокирующие альфа- и бета-адренорецепторы: лобеталол альфа-1, бета-1, бета-2 , проксодолол альфа-1, бета-1, бета Средства пресинаптического действия, угнетающие передачу с адренергических нейронов симпатолитики : октадин гуанедин , резерпин и др.

Активация адренорецепторов под влиянием адреномиметиков сопровождается повышением концентрации ионов кальция и цАМФ внутри клетки. Это проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, повышением сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений — положительные ино- и хронотропный эффекты, повышением автоматизма и улучшением проведения импульса по проводящей системе сердца, а также расширением бронхов.

Вместе с тем клинические эффекты адреномиметиков зависят от наличия у ЛС свойств агонизма в отношении адренорецепторов того или иного типа. Так, селективная стимуляция б-адренорецепторов сопровождается сужением сосудов и повышением уровня артериального давления. Возбуждение в 1 -адренорецепторов приводит к повышению сократимости миокарда увеличению минутного объема сердца и продукции ренина.

В то же время стимуляция в 2 -адренорецепторов характеризуется сужением периферических сосудов. Сердечнососудистые эффекты стимуляции различных адренергических рецепторов.

Эпинефрин адреналин — прямой адреномиметик, действующий на б -в- адренорецепторы. В физиологических концентрациях он расширяет артерии скелетной мускулатуры, головного мозга, незначительно — сердца, что способствует адаптации к усиленной физической и умственной деятельности.

В более высоких концентрацях эпинефрин суживает артериолы и венулы кожи и органов брюшной полости, что обусловливает резкое, хотя и кратковременное повышение систолического и диастолического АД и увеличение венозного возврата. При длительном и частом применении эпинефрина возможно развитие толерантности к препарату, которая исчезает при его отмене.

В отличие от эпинефрина — эфедрин и псевдоэфедрин дэфедрин — в основном, непрямые стимуляторы б- и в- адренорецепторов симпатомиметики. Действие препаратов связано с вытеснением норэпинефрина из пресинаптических окончаний симпатических нервов, торможением его обратного захвата, повышением чувствительности адренорецепторов к норэпинефрину и эпинефрину, высвобождением последнего из коры надпочечников. Эфедрин слабее, но длительнее, чем адреналин, повышает систолическое АД.

Псевдоэфедрин менее активен, чем эпинефрин, но при этом и реже вызывает побочные эффекты. В то же время, даже при длительном применении эфедрина в дозе мг резистентность не возникает, так как запасы катехоламинов в синапсах успевают восстановиться.

Наряду с влиянием на б- адренорецепторы препараты этой группы обладают в-стимулирующим действием, за счет чего оказывают выраженное бронхорасширяющее, положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие, понижают тонус и ослабляют перистальтику ЖКТ, увеличивают гликогенолиз в печени и других тканях, ингибируют высвобождение инсулина из в-клеток поджелудочной железы, усиливают обмен веществ, вызывают мидриаз, расслабляют мускулатуру матки, повышают тонус сфинктера мочевого пузыря и т.

Установлено, что при внутривенном введении эпинефрина нормотоникам может отмечаться рефлекторное замедление ЧСС в связи с увеличением сердечного выброса. Эпинефрин и эфедрин оказывают слабое стимулирующее влияние на проведение импульсов в нервно-мышечном синапсе. Следствие их влияния на ретикулярную формацию — появление беспокойства, тревоги, тремора, а у больных паркинсонизмом — ригидности мышц. Кроме того, эпинефрин, эфедрин за счет преобладающего влияния на в-адренорецепторы тучных клеток способны тормозить высвобождение гистамина и медленнореагриующей субстанции анафилаксии, наблюдаемое при аллергических реакциях.

Эпинефрин при пероральном приёме полностью разрушается в ЖКТ, при парэнтеральном введении метаболизируется в окончаниях симпатических нервов, в печени и других тканях, под влиянием МАО переходя в неактивные субстанции конъюгаты с серной кислотой и в меньшей степени с глюкуроновой. Эфедрин и псевдоэфедрин хорошо всасываются после перорального введения. Их абсорбция увеличивается при назначении после приема пищи.

Препараты сравнительно устойчивы к действию МАО, медленно метаболизируются в печени и поэтому преимущественно выделяются почками в неизмененном виде. Период полувыведения эфедрина составляет ч и зависит от дозы и рН мочи, так при рН мочи равной 5 он составляет 6 ч. При курсовом назначении эфедрина изменений в фармакокинетических параметрах не наблюдают.

Частично эфедрин выводится с грудным молоком. После подкожного или внутримышечного введения эпинефрина бронходилатация наступает через мин с максимумом действия через 20 мин.

При сублингвальном приеме действие наступает через мин и продолжается до 2 ч. Мидриаз при введении эпинефрина в конъюктивальный мешок отмечают через несколько минут продолжительностью в несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление снижается в течение часа.

Время начала действия, развития максимального эффекта и длительность действия эфедрина зависят от дозировки и путей его введения.

Бронхолитическое действие после внутримышечного введения эфедрина наступает через мин и продолжается до 3 ч. При пероральном приеме эффект возникает через мин и продолжается до ч. Длительность кардиальных и сосудистых эффектов также не превышает 4 ч. При внутривенном введении длительность кардиальных и прессорных эффектов составляет 1 ч. Эпинефрин показан при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани и других аллергических реакциях, в том числе и медикаментозных; в случае недостаточного эффекта от терапии глюкозой при гипогликемической коме; для увеличения времени действия местноанестезирующих средств и уменьшения кровотечений путем добавления в растворы местноанестезирующих веществ или применения тампонов, смоченных в растворе адреналина ; при открытоугольной глаукоме.

Эпинефрин, эфедрин и псевдоэфедрин могут быть использованы для купирования и профилактики бронхообструкции преимущественно аллергического генеза, причем наибольшей эффективностью обладает эпинефрин. Основное действие — вазопрессорное, приводящее к снижению кровотока в периферических тканях, органах брюшной полости, почках с значительным ростом общего периферического сопротивления кровотоку. Наблюдаемые проявления этого действия — бледность кожных покровов, повышение АД, особенно диастолического и центрального венозного давления, влияние на в1-адренорецепторы мало выражено.

Оно может проявиться умеренным повышением ударного объема сердца, однако темп сердечных сокращений при этом рефлекторно из-за повышения АД чаще снижается. Работа сердца и, соответственно, его потребность в кислороде возрастают главным образом вследствие преодоления повышенного сопротивления кровотоку. При передозировке препарата в-адренергические эффекты становятся заметнее, но ведущим признаком является резкое повышение АД, обычно сопровождающееся появлением выраженной головной боли, иногда также тошнотой, рвотой.

Из-за быстрого разрушения норадреналина в организме гипертензивный эффект исчезает в первые минуты после прекращения введения препарата.

Основное показание к применению — острая артериальная гипотензия разной природы. Противопоказания те же, что для адреналина. Мезатон — синтетический адреномиметик, не является катехоламином и медленнее, чем норадреналин, разрушается в организме, поэтому его вазопрессорный эффект развивается более постепенно и длится дольше. Фетанол, близкий по химическому строению к мезатону, оказывает более длительный вазопрессорный эффект. Используется также в лечении открытоугольной глаукомы.

При хронических ринитах не рекомендуется, так как многодневное применение быстро приводит к тахифилаксии с потребностью в повышении дозы и частоты применения препарата для поддержания сосудосуживающего эффекта , что может обусловить резорбтивное действие с проявлением как б-, так и в-адренергических эффектов повышение АД, расширение зрачков, возбуждение, тремор и др. Галазолин по химическому строению близок к нафтизину.

Он имеет те же формы выпуска и применяется по тем же показаниям, теми же способами и с той же осторожностью, что и нафтизин. В малых дозах вызывает главным образом в2-адренергические эффекты — расширение бронхов, снижение тонуса мелких артерий, снижение АД, торможение сокращений матки токолитическое действие. По мере повышения дозы возрастает влияние на в1-адренорецепторы облегчается синоатриальная и атриовентрикулярная проводимость, возрастают темп сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде , а при передозировке наблюдаются тремор, выраженная тахикардия, экстрасистолия и признаки б-адренергических эффектов — повышение АД, расширение зрачков.

Причиной передозировки у больных бронхиальной астмой обычно бывает повышение частоты ингаляций препарата из-за снижения его бронхолитического эффекта вследствие тахифилаксии. Основные показания к применению — бронхоспазм при бронхиальной астме, хроническом бронхите и брадикардия при синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде сердца Блокада сердца. Иногда применяют также при гипокинетической форме кардиогенного шока. Основные противопоказания — выраженный атеросклероз венечных артерий сердца, экстрасистолии, тиреотоксикоз, беременность в первые 3 мес.

Показания и противопоказания к применению те же, что для изадрина. Добутамин — катехоламин, близкий по химическому строению к дофамину. Считается избирательным стимулятором в1-адренорецепторов. Применяется как кардиотоническое средство быстрого но кратковременного действия в ургентной практике.

Противопоказание — идиопатический субаортальный стеноз. Селективные в2-адреномиметики — гексопреналин, тербуталин, фенотерол, сальбутамол и препараты пролонгированного действия формотерол, савентол, сальметерол возбуждают в2-адренорецепторы в дозах, которые не вызывают в1-адренергические эффекты.

Диапазон доз, в котором такая селективность сохраняется, не одинаков для отдельных препаратов. Соответственно различаются они и по такому показателю селективности, как отношение взаимодействия с в2- к взаимодействию с в1-адренорецепторами по данным радиолигандного анализа.

Для изадрина этот показатель примерно равен 1, для тербуталина он составляет 8, для фенотерола — , формотерола — , сальбутамола — , сальметерола —

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

Премедикация — это специальная процедура, направленная на подготовку организма пациента к последующим манипуляциям. Как правило, она предшествует хирургическому вмешательству под общим наркозом. Рассмотрим далее, какие существуют виды премедикации , как выполняются процедуры.

В зависимости от того, какая ставится цель премедикации , процедура может быть специфической или неспецифической. Первая направлена на предупреждение обострения хронических патологий до, в период и после хирургического вмешательства. Неспецифическая премедикация — это процедура, которую проходят все пациенты перед общей анестезией.

Проведение премедикации назначается как за месяц, так и за несколько минут до вмешательства. В первом случае процедура выполняется перед плановыми манипуляциями, во втором — перед экстренными. Основные средства для премедикации — бронхолитики и глюкокортикоиды для пациентов с бронхиальной астмой , гипотензивные лекарства при повышенном давлении , антиаритмики при сердечных аритмиях.

Такая премедикация — это больше психологическая подготовка пациента. Она включает в себя обеспечение, нормализацию обменных процессов.

Выполняемые процедуры позволяют снизить количество анестетиков, предупредить негативные нейровегетативные реакции, побочный эффект от лекарств. Кроме этого, снижается саливация, потоотделение, бронхиальная секреция. Препараты для премедикации подбираются с учетом индивидуальных особенностей пациента. Среди лекарств присутствуют транквилизаторы, наркотические анальгетики, антигистаминные, снотворные, М-холинолитические вещества.

Назначаться подготовка может за трое суток или 10 минут до вмешательства. Следует отметить, что при компенсированном состоянии ключевых систем и органов премедикация перед операцией не требуется. Подготовка сердечно-сосудистой системы необходима при:. Необходимость премедикации обуславливается вероятностью острой задержки мочи после операции.

При наличии стеноза существует риск сбоев в пассаже продолжительности нахождения пищи в ЖКТ. В таком случае потребуется зондовое энтеральное питание или же соответствующее парентеральное.

Кроме этого, осуществляется промывание желудка с полным опорожнением. Кишечник подготавливается с помощью клизмы. Она обеспечивает введение в полость органа разных жидкостей через заднепроходное отверстие. Клизма позволяет удалить содержимое из кишечника. При премедикации могут использоваться лекарственные препараты "Форлакс", "Фортранс" и пр. После процедуры пациент в горизонтальном положении доставляется в хирургический кабинет на каталке.

Особое значение имеет премедикация перед химиотерапией. Дело в том, что такое лечение зачастую сопровождается нарушениями деятельности ЖКТ — рвотой, тошнотой, расстройством аппетита.

Средства, используемые при премедикации, снижают раздражительность слизистых, предотвращая побочные эффекты. При этом пациент может вполне придерживаться обычного рациона. Лечение зубов для многих пациентов - не только болезненная процедура. Само понимание необходимости посетить стоматолога наводит страх на больных.

Основная задача подготовки в таких ситуациях — добиться успокоения пациента. В этой связи при премедикации применяют, как правило, успокоительные средства. Некоторые люди панически боятся уколов. Для снижения чувствительности используются разнообразные гели и мази. Они наносятся на участок инъекции и исключают болевые ощущения. Премедикация необходима перед продолжительными и сложными операциями.

К примеру, это может быть костная пластика. Подготовка нужна и перед протезированием для снятия напряжения у пациента. Особенно важна процедура для лиц, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями, хроническими заболеваниями дыхательной системы. Премедикация может быть прямой и непрямой. В последнем случае, как правило, процедура проводится в два этапа. Накануне вмешательства, вечером, внутрь назначается снотворное совместно с транквилизаторами и антигистаминными лекарствами.

Если пациент находится в сильном возбуждении, медикаменты дают и за 2 часа до операции. Прямая процедура осуществляется за мин. Эти препараты входят в перечень обязательных при премедикации. При подготовке пациента необходимо учитывать ряд нюансов. В частности, если предполагается применение холинэргетиков, таких, например, как средства "Фторотан", "Сукцинилхолин" либо инструментального раздражения дыхательного тракта бронхоскопия, интубация трахеи , вероятен риск развития брадикардии с возможной гипотензией и более серьезными сбоями ритма сердца.

В таких случаях использование антихолинергических лекарств обязательно. К таким средствам относят "Атропин", "Гиосцин", "Гликопирролат", "Метацин". Антихолинергический эффект способствует блокированию вагальных рефлексов, выражающихся в остановке или замедлении сердца. Между тем указанные медикаменты представляют опасность при нарушениях ритма, а также тиреотоксикозе.

В рамках подготовки "Атропин" вводится внутривенно либо внутримышечно в дозировке 0. Для взрослых обычная доза — 0. Стоит сказать, что в последние годы значительно изменилось отношение специалистов к использованию этих препаратов при премедикации. Все чаще от них стали отказываться в случаях, когда необходимо достичь седативного эффекта. Обуславливается это тем, что использование опиатов дает нужный результат далеко не всегда.

При этом у части пациентов возникает нежелательная дисфория, расстройства ЖКТ, угнетение дыхания, гипотензия и прочие побочные эффекты. В этой связи наркотические анальгетики включают в премедикацию, когда их использование может принести пользу.

Как правило, их назначают пациентам, имеющим выраженный болевой синдром. Их применяют для предотвращения аллергических реакций. Выраженный антигистаминный эффект отмечается при использовании препарата "Димедрол". Кроме этого, он оказывает снотворное и седативное воздействие. В качестве элемента премедикации средство "Димедрол" применяется в виде 1-процентного раствора в дозировке 0. Выраженным антигистаминным и периферическим антихолинергическим эффектом обладает препарат "Супрастин".

Его вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 0. В отличие от "Димедрола" препарат "Тавегил" обладает более выраженным и продолжительным антигистаминным эффектом, а также умеренным седативным воздействием. Используется медикамент в дозировке 0. Они обладают гипнотическим, психоседативным, потенцирующим эффектом. Как правило, применяется препарат "Диазепам" в дозировке 0. Его влияние на сердечно-сосудистую систему минимально. При этом он отличается выраженным анксиолитическим, седативным, противосудорожным эффектом.

Следует, однако, учитывать, что в комплексе с прочими опиоидами или антидепрессантами он может угнетающе действовать на дыхательный центр. Препарат "Диазепам" часто используется при премедикации у детей. Назначают его за полчаса до вмешательства. В некоторых случаях возможно введение средства непосредственно перед вмешательством совместно с препаратом "Атропин". Эти медикаменты обладают психоседативным эффектом. Часто применяется препарат "Дроперидол".

Он является нейролептиком из группы бутирофенонов. Препарат вызывает нейровегетативное торможение, продолжительность которого от 3-х часов до суток. При подготовке пациенту водят внутримышечно дозу 0.

При применении стандартного количества медикамент не провоцирует угнетения дыхания. Напротив, он стимулирует ответ системы на гипоксию. Несмотря на то что пациенты после введения препарата "Дроперидол" выглядят безучастными и спокойными, они могут испытывать тревогу и страх.

В этой связи не следует ограничивать подготовку использованием только этого лекарства. Этот препарат относится к категории транквилизаторов. Он отличается широким спектром действия. В последние годы средство "Мидазолам" стало достаточно популярным. Его применяют как основной элемент подготовки пациентов. При премедикации препарат вводят внутримышечно в дозировке 0. После инъекции пик концентрации достигается через полчаса.

Широко применяется медикамент в педиатрической анестезиологии. Препарат позволяет эффективно и быстро успокоить ребенка, предупредить психоэмоциональный стресс, обусловленный отрывом от родителей. Седативный эффект и устранение тревожного состояния достигается пероральным приемом медикамента в дозировке 0. При применении можно использовать вишневый сироп. Эффект от медикамента отмечается через минут. После этого действие препарата начинает ослабевать.

Комментариев: 2

  1. Stupino1950:

    Татьяна, Я не просила у детей зеркального ответа. Я их учила к своим детям относиться так, как я отношусь к ним. И учить своих детишек тому хорошему, что почерпнули от меня. А ко мне станут относиться так, как я этого заслужила. И права качать не стану, т.к. я их люблю.

  2. gpa68:

    irina_shatilova, То, что медицина делает всё возможное, чтобы мы поскорее отправились к Тётке с косой в гости, и к бабке не ходи за советом. Вы должны запомнить одно, что минералы, которым разрешено попадать в наш организм, только тем, которые прошли через капилляры растений, да и то тогда, когда растение его вытащила из перегнившего растения. Поэтому, запоминайте, сейчас до фига и больше продают самогонные аппараты. Они не настолько дорогие, нежели лекарства в аптеке. Заливайте воду в аппарат, получайте дистиллированную воду и на ней заваривайте травы, чай и пейте. Варите на этой воде 1 блюда. Но а когда увидите какие осадки получаются в аппарате, тогда поймёте, почему нельзя пить из под крана.